《Nature》采訪我校梁承遠(yuǎn)副教授：新冠肺炎藥物研發(fā)成果

2022年3月1日，《Nature》刊出了題為“Hundreds of COVID trials could provide a deluge of new drugs”的新冠肺炎藥物研發(fā)專題報(bào)道（https://www.nature.com/articles/d41586-022-00562-0；Nature 603,25-27(2022);doi:https://doi.org/10.1038/d41586-022-00562-0）。

該報(bào)道采訪了包括美國(guó)國(guó)立健康研究院（NIH）Lawrence Tabak 、牛津大學(xué)Peter Horby等在內(nèi)的5個(gè)知名新冠肺炎藥物研究團(tuán)隊(duì)。我校陜西省生物醫(yī)藥重點(diǎn)產(chǎn)業(yè)鏈成果轉(zhuǎn)化創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)核心成員、食品與生物工程學(xué)院藥學(xué)系梁承遠(yuǎn)副教授作為亞太地區(qū)唯一受訪者接受了《Nature》雜志25分鐘的電話采訪，回答了關(guān)于中藥在新冠肺炎治療中的應(yīng)用，RNA依賴性RNA聚合酶（RdRp）和3CL蛋白酶（3CL^pro）抑制劑各自優(yōu)劣比較，新冠病毒治療藥物開發(fā)面臨的制約因素，新冠藥物開發(fā)的新靶標(biāo)等問題。

梁承遠(yuǎn)博士團(tuán)隊(duì)于2020年2月在上?？萍即髮W(xué)饒子和院士課題組支持下，獲得了SARS-CoV-2 3CL^pro的晶體結(jié)構(gòu)并進(jìn)行3CL蛋白酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成，首次提出3CL蛋白酶可逆共價(jià)PROTACs的設(shè)計(jì)方案，將小分子抑制劑的“占位驅(qū)動(dòng)”與PROTACs的“事件驅(qū)動(dòng)”有機(jī)結(jié)合，在低劑量下形成多輪次對(duì)3CL^pro的抑制與降解，清除被侵襲細(xì)胞內(nèi)3CL^pro的堆積，較為徹底地阻斷3CL^pro的生物功能和對(duì)下游通路蛋白的加工，抑制冠狀病毒在細(xì)胞內(nèi)的組裝與復(fù)制。基于此方案，我校陜西省生物醫(yī)藥重點(diǎn)產(chǎn)業(yè)鏈成果轉(zhuǎn)化創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)與陜西盤龍藥業(yè)股份有限公司（SZ002864）報(bào)送的“冠狀病毒3CL^proPROTACs項(xiàng)目”入選省工信廳、財(cái)政廳聯(lián)合下發(fā)的《2021年第二批關(guān)鍵核心技術(shù)產(chǎn)業(yè)化“揭榜掛帥”項(xiàng)目庫(kù)》（http://gxt.shaanxi.gov.cn/ggzdt/73721.jhtml；），所合成的3CL^pro抑制劑與PROTACs已申請(qǐng)了中、美、日多國(guó)專利，初步構(gòu)建了抗新冠病毒藥物專利池，引起產(chǎn)業(yè)界和學(xué)術(shù)界廣泛關(guān)注。迄今為止，全球范圍已披露8個(gè)3CL^proPROTACs進(jìn)入臨床前研究。

自COVID-19疫情爆發(fā)以來，梁承遠(yuǎn)博士團(tuán)隊(duì)在European Journal of Medicinal Chemistry（中科院1區(qū)，醫(yī)學(xué)top期刊，3篇），Biomedcine & Pharmacotherapy（1篇），Phytomedicine Plus（1篇）發(fā)表新冠病毒藥物治療系列研究綜述，1篇入選ESI熱點(diǎn)論文，2篇入選ESI高被引論文。

（核稿：強(qiáng)濤濤 編輯：王舒婷）